Estudos de farmacocinética dos alcalóides presentes na ayahuasca são escassos na literatura. Callaway et al. (1999) relataram resultados da medida de concentração plasmática de voluntários que ingeriram a bebida durante o andamento de uma cerimônia religiosa. A concentração plasmática máxima (Cmx) de DMT encontrada foi de 15,8 ng/mL e ocorreu 107 minutos após a ingestão. A meia-vida foi de 259 minutos. A Cmx de tetraidro-harmina de 91 ng/mL foi alcançada em 174 minutos e apresentou meia-vida mais prolongada (532 min). Em relação à harmina e harmalina, a Cmx foi de 114,8 e 6,3 ng/mL, respectivamente obtida após 102 e 145 minutos. A harmalina foi detectada em apenas 6 indivíduos e a DMT em 12 dos 15 voluntários, provavelmente devido às baixas concentrações desta substância no chá, por diferenças individuais na absorção e metabolismo ou devido a êmese causada pela ingestão da ayahuasca. A meia-vida (t1/2) da harmina foi de 115,6 minutos enquanto a t1/2 da harmalina não pôde ser determinada. Os efeitos subjetivos foram avaliados através da Escala de HRS (Hallucinogen Rating Scale), que permite medir níveis de alucinação. A duração desses efeitos foi coincidente com os níveis de alcalóides presentes no plasma, variando entre visualização de imagens coloridas com olhos fechados, modificação dos processos perceptivos, cognitivos e afetivos.
Em outro estudo conduzido por Riba et al. (2003), foram administradas doses de 0,6 e 0,85 mg de DMT/kg de peso corpóreo na forma de cápsulas de ayahuasca seca, em oito voluntários com histórico prévio de uso de psicodélicos. A ayahuasca produziu significantes efeitos subjetivos, com intensidade máxima alcançada entre 1,5 a 2 horas após a ingestão. A concentração plasmática máxima de DMT após a menor e a maior dose foram de 12,14 ng/mL e 17,44 ng/mL, respectivamente. O tempo que se obteve a Cmx coincidiu com o pico de intensidade de efeitos subjetivos, tais como cognição, sensibilidade a reações emocionais, percepção visual, experiências auditivas, gustativas e olfativas; que foram medidos através de Escala Visual Analógica, Escala de HRS e questionário de auto-avaliação.
Alguns métodos analíticos para determinação dos alcalóides da ayahuasca em amostras biológicas têm sido publicados na literatura. A DMT tem sido quantificada em plasma por cromatografia em fase gasosa com detector de nitrogênio-fósforo (GC-NPD), enquanto β-carbolinas são determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) com detector de fluorescência (Callaway et al., 1996; Yritia et al., 2002). Mais recentemente, um método foi desenvolvido para determinação de triptaminas alucinogênicas em sangue e urina por cromatografia em fase gasosa acoplada à espectrometria de massa (GC-MS) e cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massa (LC-MS) (Vorce & Sklerov, 2004).
A DMT, quando administrada pela via pulmonar (fumada) ou pela via intravenosa, foi capaz de produzir efeitos alucinógenos, quase imediatos. Uma simples inalação produziu de cinco a dez minutos de “viagem”, que durou em torno de 30 minutos, caracterizada por alucinações multicoloridas. Não há estudos sobre a toxicologia ou a cinética da DMT fumada. Já para a forma injetável, com doses de 0,2 a 0,4 mg/kg, foram observados quase instantaneamente o aparecimento de náuseas, vômitos, taquicardia e de efeitos subjetivos tais como alterações do estado emocional e afetivo, modificação da sensação de tempo e das sensações do próprio corpo, sinestesia, medo e insônia, sendo que as concentrações sanguíneas associadas com as visões foram medidas em 32-204 ng/mL, depois de uma dose de 0,4 mg/kg (Laing & Siegel, 2003; Shannon, 2003).
Já para o chá, o tempo para início dos efeitos é de aproximadamente uma hora após a ingestão. Esses efeitos, que são menos intensos que os produzidos pela DMT parenteral ou fumada, duram aproximadamente quatro horas (Brito, 2004).